A new coumarin derivative, 4-acetatecoumarin, with antifungal activity and association study against Aspergillus spp

Abstract Fungal infections have become a concern for health professionals, and the emergence of resistant strains has been reported for all known classes of antifungal drugs. Among the fungi causing disease, we highlight those that belong to the genus Aspergillus. For these reasons, the search for new antifungals is important. This study examines the effects of a coumarin derivative, 4-acetatecoumarin (Cou-UMB16) both alone and together with antifungal drugs, and its mode of action against Aspergillus spp. Cou-UMB16 was tested to evaluate its effects on mycelia growth, and germination of Aspergillus spp. fungal conidia. We investigated its possible action on cell walls, on the cell membrane, and also the capacity of this coumarin derivative to enhance the activity of antifungal drugs. Our results suggest that Cou-UMB16 inhibits Aspergillus spp. virulence factors (mycelia growth and germination of conidia) and affects the structure of the fungal cell wall. When applying Cou-UMB16 in combination with azoles, both synergistic and additive effects were observed. This study concludes that Cou-UMB16 inhibits mycelial growth and spore germination, and that the activity is due to its action on the fungal cell wall, and that Cou-UMB16 could act as an antifungal modifier.

Warifteine, an alkaloid of Cissampelos sympodialis, modulates allergic profile in a chronic allergic rhinitis model

ABSTRACT Cissampelos sympodialis Eichler, Menispermaceae, a Brazilian medicinal plant and its alkaloid warifteine present immunomodulatory activity on asthma experimental model by reducing antigen-specific IgE levels, eosinophil infiltration and lung hyperactivity. Allergic rhinitis is a chronic inflammatory disorder of the nasal tissue that affect the quality of life and it is a risk factor for asthma exacerbation. This study evaluated the effect of inhaled warifteine in an allergic ovalbumin rhinitis model. Inhaled warifteine (2 mg/ml) treatment of ovalbumin-sensitized BALB/c mice significant decreased total and differential number of cells on the nasal cavity and decreased ovalbumin-specific IgE serum levels. Hematoxylin & eosin staining of histological preparations of ovalbumin nasal tissues showed changes such as congestion and a massive cell infiltration in the perivascular and subepithelial regions characterizing the nasal inflammatory process. However, inhaled warifteine or dexamethasone treatment decreased cell infiltration into the perivascular regions and it was observed an intact nasal tissue. Periodic acidic staining of nasal epithelium of ovalbumin animals demonstrated high amount of mucus production by goblet cells and inhaled warifteine or dexamethasone treatment modulated the mucus production. In addition, toluidine blue staining of the nasal epithelium of ovalbumin animals demonstrated an increase of mast cells on the tissue and inhaled warifteine or dexamethasone treatment decreased in average of 1.4 times the number of these cells on the nasal epithelium. Taken these data together we postulate that warifteine, an immunomodulatory alkaloid, can be a medicinal molecule prototype to ameliorate the allergic rhinitis conditions.

Antispasmodic activity from Serjania caracasana fractions and their safety

Abstract In a previous study, we reported the antispasmodic and gastroprotective effects of the Serjania caracasana (Jacq.) Willd., Sapindaceae, extract. In the present study, we evaluated the LD50, hemolytic and antispasmodic activities of its fractions and characterized its major constituents by isolation and GC-MS. The animals showed non-toxic symptoms with oral doses up to 2000 mg/kg, suggesting a safe oral administration. Furthermore, a low hemolytic activity was detected for the saponin fraction. Antispasmodic activity of the fractions was evaluated through carbachol-induced contractions in rat ileum. The hexane fraction was the most potent (IC50 68.4 ± 5.9 µg/ml) followed by the dichloromethane fraction (IC50 161.3.4 ± 40.7 µg/ml). Butanol fraction was the less effective (IC50 219.8 ± 60.3 µg/ml). The phytochemical study of the S. caracasana fractions afforded the isolation of friedelin, β-amyrin, allantoin and quercitrin. This is the first time that the presence of allantoin and quercitrin in the Serjania genus has been reported. Among the isolated compounds and those characterized by GC-MS, β-amyrin and β-sitosterol were present in the most active fractions, hexane and dichloromethane, and they may be related to its antispasmodic activity. In addition, spathulenol was only found in the hexane fraction and its presence might justify the highest antispasmodic activity observed for this fraction.

Antibacterial activity of flavonoid 5.7.4’-trimethoxyflavone isolated from Praxelis clematides R.M. King & Robinson / Actividad antibacterial del flavonoide 5.7.4’-trimetoxiflavona aislada dePrexelis clematides R.M. King & Robinson

The flavonoids are a large class of polyphenolic compounds found in plants that are known to exhibit biological effects. In the study, the flavonoid 5.7.4’-trimethoxyflavone (TMF) extracted from Praxelis clematidea was evaluated for its antibacterial activity. Microdilution method was used for antibacterial assay of the flavonoid and eleven bacteria strains were used in the study for activities. The results were also compared with the standard drug, Chloramphenicol (100 ug/mL). The results obtained showed activity of the flavonoid against Gram positive and Gram negative bacteria.

Los flavonoides son una clase importante de compuestos polifenólicos encontrados en las plantas que se sabe que presentan efectos biológicos. En el estudio, el flavonoide 5.7.4 '-trimethoxyflavone (TMF) extraído de Praxelis clematidea fue evaluado por su actividad antibacteriana. Se utilizó el método de microdilución para el ensayo antibacteriano del flavonoide y once cepas de bacterias se usaron en el estudio de las actividades. Los resultados se compararon también con el fármaco estándar, Cloranfenicol (100 ug/mL). Los resultados obtenidos mostraron actividad del flavonoide contra bacterias Gram positivas y Gram negativas.

Erythroxylum pungens elicits vasorelaxation by reducing intracellular calcium concentration in vascular smooth muscle cells of rats

The cardiovascular effects elicited by the ethanolic extract obtained from the roots of Erythroxylum pungens O.E. Schulz, Erythroxylaceae (EEEP) and the vasorelaxant effect induced by its main tropane alkaloid (pungencine) were investigated. In normotensive rats, administration of EEEP (1, 10, 30 and 60 mg/kg i.v., randomly) produced dose-dependent hypotension (-2±1, -7±0.5 -17.6±1, -24±1 Δ mmHg, n=5) followed by tachycardia (3±0.5, 7±2, 7.1±1, 10±5 Δ bpm, n=5). In intact phenylephrine (Phe, 10 µM)-pre-contracted rings, EEEP (0.01-500 µg/mL) induced concentration-dependent vasorelaxation (EC50 13.7±5.5 µg/mL, Maximal Response= 92±2.6%), and this effect was unchanged after the removal of the vascular endothelium (EC50 27.2±4.7 µg/ml, Maximal Response= 88.3±3.3 %). In KCl (80 mM)-pre-contracted-endothelium-denuded rings, EEEP elicited concentration-dependent relaxation (EC50= 128.2±11.2 µg/mL, Maximal Response 76.8±3.4%). Vasorelaxation has also been achieved with tonic contractions evoked by the L-type Ca2+ channel agonist Bay K 8644 (EC50 80.2±9.1 µg/mL, Maximal Response 86.3±8.3%). In addition, in a depolarizing medium, EEEP inhibited CaCl2 (30-500 µg/mL) induced contractions and caused a concentration-dependent rightward shift of the relaxation curves. Lastly, the tropane alkaloid pungencine caused vasorelaxation in mesenteric arteries resembling to the EEEP responses. These results suggests that EEEP induces hypotension and vasorelaxation, at least in part, due to the reduction in [Ca2+]i in vascular smooth muscle cells.

Atividade farmacológica da monocrotalina isolada de plantas do gênero Crotalaria / Pharmacological activity of monocrotalina isolated from plants of the genus Crotalaria

Crotalaria retusa é uma planta encontrada no Nordeste brasileiro, pertence ao gênero Crotalaria e à família Leguminosae, e possuem mais de seissentas espécies no mundo e mais de quarenta no Brasil. As variedades tóxicas mais conhecidas são C. spectabilis, C. crispata, C. retusa, C. dura e C. globifera. Plantas do gênero Crotalaria são de interesse porque são usadas na medicina popular. Esses gêneros são ricos em alcaloides pirrolizidínicos (AP), que são as principais toxinas e apresentam efeitos pneumotóxicos, nefrotóxicos, cardiotóxicos, fetotóxicos, carcinogênicos, inflamação, hemorragia e fibrose. A monocrotalina é o principal alcaloide pirrolizidínico encontrado nessas plantas e é ativamente oxidada in vivo pelo citocromo P450 no fígado, formando intermediários altamente reativos tipo pirrólicos que são responsáveis pela ligação cruzada do DNA-DNA e DNA-proteína. O presente trabalho teve como objetivo fazer um levantamento bibliográfico via internet, utilizando bancos de dados, programas de pesquisa científica e pesquisa em livros relacionados, acerca da atividade farmacológica e do mecanismo de ação da monocrotalina extraída de plantas do gênero Crotalaria, ressaltando desde os aspectos botânicos da planta, estrutura química dos alcaloides pirrolizidínicos, exemplos experimentais de toxicidade e provável mecanismo de ação.

Crotalia retusa is a plant found in Brazilian Northeast and belongs to the genus Crotalaria and the family Leguminosae, which comprises more than 600 species throughout the world and more than forty in Brazil. The most known toxic species are C. spectabilis, C. crispata, C. retusa, C. dura and C. globifera. Plants of the Crotalaria genus are of great interest because they are used by humans for folk medicine. These plants are rich in pyrrolizidine alkaloids (PA), which are the main toxins that cause effects such as pneumotoxic, nefrotoxic, cardiotoxic, fetotoxic, carcinogenic, inflammation, hemorrhage and fibrosis. Monocrotaline is the main pirrolizidinic alkaloid found in plants and is actively oxidated in vivo by the cytochrome P450 in the liver, yielding highly reactive pyrrolic type intermediates, which are responsible for DNA-DNA and DNA-protein cross-links reaction. The aim of this work is to make a bibliographic survey via internet, using databases, scientific research programs and related books, about pharmacological activity and mechanism of action of monocrotaline extracted from plants of Crotalaria genus, emphasizing plant botanical aspects, chemical structure of pirrolizidinic alkaloid, experimental examples of toxicity and probable action mechanism.

Anticonvulsant property of N-salicyloyltryptamine: evidence of enhance of central GABAergic neurotransmission / Propriedade anticonvulsivante de N-saliciloiltriptamina: proteção significativa com o sistema GABAérgico

AIM: In the present study we verified the anticonvulsant properties of the new tryptamine analogue, N-salicyloyltryptamine (NST), in rodents. METHODS AND RESULTS: In the evaluation of the anticonvulsant activity, NST protected the animals from the incidence of seizures induced by pentylenetetrazole (PTZ) and picrotoxin (PIC), in doses of 100 and 200 mg/kg. NST (100 and 200 mg/kg, i.p.) significantly eliminated the extensor reflex of maximal electric-induced seizure tests in 40 percent of the experimental animals. However, in the PTZ model FLU (10 mg/kg, i.p.), an antagonist of the benzodiazepine (BZD) site in the GABA A-BZD receptor complex, inhibited the prolongation of seizure latency induced by NST. CONCLUSION: Our results demonstrated an anticonvulsant activity of the new analogue that could be, at least in part, associated to the involvement of the GABAergic mechanism.

OBJETIVO: O presente estudo buscou avaliar o possível efeito anticonvulsivante do novo análogo da triptamina, N-saliciloiltriptamina (NST), em roedores. MÉTODOS E RESULTADOS: Na avaliação do efeito anticonvulsivante, os animais tratados com NST (100 e 200 mg/kg, i.p.) foram protegidos de maneira estatisticamente significativa (p<0,05) quanto a latência e incidência do aparecimento das convulsões induzidas pela administração do pentilenotetrazol (PTZ) e da picrotoxina (PIC). O efeito protetor do NST nas convulsões induzidas pelo PTZ foi revertido pela administração do flumazenil (10 mg/kg, i.p.), um antagonista dos receptores GABA-benzodiazepínicos (GABA A-BZD). A administração de NST (100 e 200 mg/kg, i.p.) protegeu de forma estatisticamente significativa (p < 0,05) os animais no teste das convulsões induzidas pelo eletrochoque-auricular em camundongos. CONCLUSÃO: Os resultados do presente estudo sugerem que o efeito anticonvulsivante de NST está associado, pelo menos em parte, ao sistema GABAérgico.

Plants of the American continent with antimalarial activity: [review] / Plantas do continente Americano com atividade antimalárica: [revisão]

Malaria is a human parasitic disease caused by protozoa species of the Plasmodium genus. This disease has affected populations of the tropical and subtropical regions. About 500 million new cases occur annually on the world and therefore it is considered an emerging disease of important public health problem. In this context, the natural products as vegetables species have their bioactive molecules as targets for pharmacological, toxicological and phytochemical studies towards the development of more effective medicines for the treatment of many diseases. So this work intends to aid the researchers in the study of natural products to the treatment of malaria. In this review, 476 plants of the American continent were related for the antimalarial activity and of these vegetables species 198 were active and 278 inactive for some type of Plasmodium when they were evaluated through of in vitro or in vivo bioassays models.

Malária é uma doença parasitária humana causada por protozoários do gênero Plasmodium. Esta doença tem acometido populações que habitam regiões tropicais e subtropicais. Anualmente, cerca de 500 milhões de casos ocorrem no mundo, o que permite ser considerada uma doença emergente de importância para a saúde pública. Neste contexto, os produtos naturais, a exemplo das espécies vegetais, têm suas moléculas bioativas como alvo para estudos farmacológicos, toxicológicos e fitoquímicos destinados à síntese de medicamentos mais eficazes para o tratamento de inúmeras doenças. Portanto, este trabalho fornece subsídio às pesquisas com produtos naturais para o tratamento da malária. Nesta revisão, 476 espécies de plantas do continente Americano foram relatadas para a atividade antimalárica, sendo destas 198 ativas e 278 inativas para algum tipo de Plasmodium, quando avaliados através de modelos in vitro e in vivo.

Plants with anticonvulsant properties: a review: [revision] / Uma revisão de plantas com propriedades anticonvulsivantes: [revisão]

Seizures are resistant to treatment with currently available anticonvulsant drugs in about 1 out of 3 patients with epilepsy. Thus, there is a need for new, more effective anticonvulsant drugs for intractable epilepsy. However, nature is a rich source of biological and chemical diversity and a number of plants in the world have been used in traditional medicine remedies, i.e., anticonvulsant, anxiolytic, analgesic, antidepressant. This work constitutes a literature review on medicinal plants showing anticonvulsant properties. The review refers to 16 Brazilian plants and a total 355 species, their families, geographical distribution, the utilized parts, method and references. Some aspects of research on medicinal plants and a brief review of the most common animal models to discover antiepileptic drugs are discussed. For this purpose over 170 references were consulted.

Cerca de um terço dos pacientes epilépticos não conseguem ter um tratamento adequado com as drogas anticonvulsivantes atuais. Nesse sentido, as plantas medicinais surgem como uma fonte promissora de novas moléculas químicas com propriedades biológicas apreciáveis. Muitas plantas ou produtos de origem naturais têm sido propostos para o tratamento de várias patologias, tais como: epilepsia, diabetes, ansiedade, depressão, dentre outras. O presente trabalho realizou um extenso levantamento na literatura especializada de plantas medicinais com propriedades anticonvulsivantes. Um total de 355 espécies vegetais foi identificado, sendo 16 plantas encontradas na flora brasileira, com indicação para o tratamento de quadros convulsivos. Características como nome da espécie, família, partes utilizadas, país do estudo e /ou publicação, métodos e referências foram sumarizados. Além disso, os principais apectos dos modelos animais mais utilizados no estudo de plantas/substâncias com propriedades anticonvulsivantes foram revisados. Mais de 170 referências foram consultadas.

GC-MS analysis and cardiovascular activity of the essential oil of Ocotea duckei / Análise CG-EM e atividade cardiovascular dos óleos essenciais de Ocotea duckei

The essential oils obtained by steam distillation from the roots, stems, leaves and fruits of Ocotea duckei had their composition analyzed by GC-MS. The pharmacological activity of these oils was also evaluated showing significant cardiovascular effects. Forty-nine substances were identified, consisting of a complex mixture of monoterpenes (45 percent) and sesquiterpenes (55 percent). The fruits yielded (1.9 percent) more essential oil than the stems (1.0 percent), roots (0.8 percent) and leaves (0.7 percent). The main component in the oil of the leaves was trans-caryophyllene (60.54 percent), in the stem bark beta-eudesmol (27.51 percent) and in the fruits, dl-limonene (30.12 percent). The predominant essential oil component in the roots was elemol (24.31 percent). In non-anaesthetized normotensive rats, the essential oils from different parts of Ocotea duckei (leaves, fruits, stem and roots) induced significant (p < 0.05) hypotension followed by bradycardia.

O óleo essencial obtido da destilação por vapor de água das folhas, caule, raíz e frutos de Ocotea duckei teve sua composição química analisada através de CG-EM. A atividade farmacológica desses óleos também foi avaliada, mostrando significantes efeitos cardiovasculares. Quarenta e nove substâncias foram identificadas, constituída por uma mistura complexa de monoterpenos (45 por cento) e sesquiterpenos (55 por cento). Os frutos forneceram (1,9 por cento) mais óleo essencial do que os caules (1,0 por cento), raízes (0,8 por cento) e folhas (0,7 por cento). O principal componente encontrado nas folhas foi o trans-cariofileno (60,54 por cento), nas cascas do caule, beta-eudesmol (27,51 por cento) e nos frutos, dl-limoneno (30,12 por cento). O componente predominante do óleo essencial das raízes foi elemol (24,31 por cento). Em ratos normotensos, não anestesiados, o óleo essencial de diferentes partes de Ocotea duckei (folhas, frutos, caule e raiz) induziu significante (p < 0,05) hipotensão seguido de bradicardia.

Sources of alpha-, beta-, gamma-, delta- and epsilon-carotenes: a twentieth century review / Fontes de alfa-, beta-, gama-, delta-, e epsilon-carotenos: uma revisão do século XX

Since humans cannot synthesize carotenoids, they depend upon the diet exclusively for the source of these micronutrients. It has claimed that they may alleviate chronic diseases such as cancers. The present communication constitutes a global review of the scientific literature on plants and others organisms that biosynthesize carotenoids, which include the series alpha-, beta-, gamma-, delta- and epsilon-carotenes. The results of the literature survey lists more than five hundred sources.

Uma vez que os humanos não podem sintetizar carotenóides, dependem exclusivamente da dieta como fonte desses micronutrientes. Tem sido afirmado que eles podem aliviar doenças crônicas, tais como cânceres. O presente artigo constitui uma revisão global da literatura científica sobre plantas e outros organismos que biossintetizam carotenóides, que incluem as séries alfa-, beta-, gama-, delta-, e epsilon-carotenos. Os resultados das listas de pesquisa da literatura mostram mais de quinhentas fontes.

Natural products with antileprotic activity

Leprosy is a chronic infectious disease caused by Mycobacterium leprae bacillus. It was considered to be an incurable disease for ages. Nowadays leprosy is a vanishing disease although we can meet it principally in the tropical zone countries. Brazil has the second greatest number of leprosy cases around the world with almost 30,000 new cases diagnosed in 2005. The present work constitutes a literature review on plant extracts and chemically defined molecules of natural origin showing antileprotic activity. The review refers to 11 plants, their families, and geographical distribution, the utilized parts, the type of extract and the tested organism. It also includes 17 compounds isolated from higher plants and microorganisms, classified into appropriate chemical groups. Some aspects of recent antileprotic-activity-directed research on natural products are discussed. For this purpose 63 references were consulted.

A hanseníase é uma doença crônica infecciosa ocasionada pelo Mycobacterium leprae. Foi considerada incurável por muitos anos. Atualmente a lepra é uma doença em desaparecimento, apesar de podermos encontrá-la principalmente nos países da zona tropical. O Brasil é o país que tem o segundo maior número de casos de lepra ao redor do mundo com quase 30.000 novos casos diagnosticados em 2005. Este trabalho teve como objetivo revisar a literatura dos vegetais e substâncias de origem natural com atividade antileprótica. Foram encontradas 11 plantas e 17 substâncias isoladas de plantas e microrganismos que foram classificados em grupos químicos adequados. Alguns aspectos de pesquisa recente com produtos naturais direcionados à produção de drogas contra a lepra também são discutidos. Foram consultadas 63 referências.

Plants and chemical constituents with giardicidal activity / Plantas e constituintes químicos com atividade giardicida

Intestinal infection caused by Giardia lamblia represents a serious public health problem, with increased rates of prevalence in numerous countries. Increased resistance of the parasite and the side-effects of the reference drugs employed in the treatment of giardiasis make necessary to seek new therapeutic agents. Natural products, especially of plant origin, represent excellent starting point for research. The objective of this study is to review the literature on plant extracts, fractions and chemical constituents whose giardicidal activity has been investigated in vitro. The review describes 153 (one hundred and fifty-three) plant species from 69 (sixty-nine) families that were evaluated for their giardicidal activity. The geographical distribution of the plant species, the part used, preparation, strain of Giardia lamblia tested and the results obtained by the authors are also given. One hundred and one compounds isolated from plant species, classified by chemical class, are presented. Recent aspects of research on natural products of plant origin employed in the treatment of giardiasis are also discussed.

Infecção intestinal causada por Giardia lamblia representa grave problema de saúde pública, com elevadas taxas de prevalência em diversos países. O aumento de resistência do parasita e os efeitos colaterais dos fármacos de referência empregados no tratamento da giardíase, tornam necessário a busca de novos agentes terapêuticos. Produtos naturais, especialmente de origem vegetal, representam excelentes fontes de pesquisas. Este trabalho tem como objetivo revisar a literatura de extratos de plantas, frações e compostos químicos com estudos in vitro de avaliação da atividade giardicida. A revisão refere 153 (cento e cinqüenta e três) espécies vegetais de 69 (sessenta e nove) famílias que foram submetidas à avaliação da atividade giardicida. Descreve a distribuição geográfica das espécies vegetais, parte usada, preparação, cepa de Giardia lamblia testada e resultados por autores. Apresenta 101 (cento e um) compostos isolados de espécies vegetais classificados por classes químicas. Discute aspectos recentes da pesquisa de produtos naturais de origem vegetal empregados no tratamento da giardíase.

Morphoanatomical study of the leaves of Ocotea duckei Vattimo (Lauraceae-Lauroideae)

Ocotea duckei Vattimo is a plant native of Northeastern Brazil and popularly know as "Louro-de-cheiro". It is rich in alkaloids, lignans and essential oils. One of the most important constituents found in Ocotea duckei is yangambin, a furofuran lignan having significant pharmacological activities: as platelet activating factor (PAF) receptor antagonist, protective against cardiovascular collapse and anaphylactic shock, anti-allergic, analgesic, anti-convulsivant and as depressant of central nervous system. A morphoanatomical study of the leaves of O. duckei was carried out in order to contribute to separate its from the other species of the genus Ocotea, which would be helpful in its identification. The morphological study was done with stereomicroscope and by field observations. The anatomical studies were made by paradermic and transversal sections of leaves (blade and petiole), cleared and stained with Astrablue and basic Fuchsine. The leaves are alternate, leathery, elliptic to oblong, glabrous, acute to acuminate at the apex, and acute and lightly attenuate at the base. The main anatomical features are the epidermis unistratified, the hypostomatic leaves with stomata of the paracytic type, mesophyll is dorsiventral with secretories cells in the parenchyma and collateral vascular bundles.

Ocotea duckei Vattimo é uma espécie nativa do nordeste brasileiro, conhecida popularmente como "Louro-de-cheiro". É rica em alcalóides, lignanas e óleos essenciais. Um dos constituintes mais importantes obtidos de Ocotea duckei é iangambina, uma lignana furorânica, que têm demonstrado várias atividades farmacológicas como: antagonista do receptor do fator de agregação plaquetária (PAF), efeito protetor contra colapso cardiovascular e choque anafilático, antialérgica, analgésica, anticonvulsivante e depressora do sistema nervosos central. O estudo morfo-anatômico das folhas de O. duckei foi realizado com o objetivo de contribuir com a sua identificação. O estudo morfológico foi realizado com auxílio de estereomicroscópio e através de observações de campo. O estudo anatômico foi feito a partir de cortes paradérmicos e transversais da folha (lâmina e pecíolo), descorados e corados com azul de astra e fucsina básica. As folha desta espécie são alternas, elípticas a oblongas, glabras, ápice agudo a acuminado e base aguda a ligeiramente atenuada. As características anatômicas principais são: epiderme uniestratificada, folha hipoestomática, com estômatos do tipo paracítico, mesofilo dorsiventral, presença de células secretoras no parênquima e feixes vasculares colaterias.

Preliminary study of the antimicrobial activity of Mentha x villosa Hudson essential oil, rotundifolone and its analogues / Estudo preliminar da atividade antimicrobiana do óleo essencial de Mentha x villosa Hudson, rotundifolona e seus análogos

Essential oils present antimicrobial activity against a variety of bacteria and yeasts, including species resistant to antibiotics and antifungicals. In this context, this work aims at the evaluation of the antimicrobial activity of the essential oil of Mentha x villosa Hudson ("hortelã da folha miúda"), its major component (rotundifolone) and four similar analogues of rotundifolone (limonene oxide, pulegone oxide, carvone epoxide and (+)-pulegone) against strain standards of Staphylococcus aureus ATCC 25923, E. coli ATCC 25922, Pseudomona aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 76645 and one strain of meticilin - resistant Staphylococcus aureus - MRSA (171c) from human clinic. The method of the diffusion in plates with solid medium was used. The results showed that the oil of Mentha x villosa, rotundifolone, limonene oxide and (+)-pulegone, are similar regarding the antimicrobial activity against the tested strains of S. aureus and C. albicans. All of the products present antimocrobial potential with antibacterial activity for S. aureus ATCC 25923 and antifungal activity for C. albicans ATCC 76645. None of the products presented antimicrobial activity for the strains of E. coli ATCC 25922 and P. aeruginosa ATCC 27853, representatives of the Gram negative bacteria.

Os óleos essenciais apresentam atividade antimicrobiana contra uma variedade de bactérias e fungos, incluindo espécies resistentes a antibióticos e antimicóticos. Neste contexto, este trabalho objetiva a avaliação da atividade de antimicrobiana do óleo essencial de Mentha x villosa Hudson (hortelã-da-folha-miúda) - seu componente majoritário (rotundifolona) e quatro análogos sintéticos da rotundifolona (epóxi-limoneno epóxi-pulegona, epóxi-carvona e (+)-pulegona) frente a cepas padrão de Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922 Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 76645 e uma cepa de Staphylococcus aureus meticilina - resistente - MRSA (171c) de clínica humana. Como método, foi utilizada a difusão em placas com médio sólido. Os resultados mostraram que o óleo de Mentha x villosa, rotundifolona, epóxi-limoneno e (+)-pulegona, são semelhante em função da atividade antimicrobiana para as cepas de S. aureus e C.albicans testadas. Todos os produtos apresentaram potencial antimicrobiano com atividade antibacteriana para S. aureus ATCC 25923 e atividade antifúngica para C. albicans ATCC 76645. Nenhum dos produtos apresentou atividade antimicrobiana para as cepas de E. coli ATCC 25922 e P. aeruginosa ATCC 27853, representantes das bactérias Gram negativas.

Natural products inhibitors of the angiotensin converting enzyme (ACE): a review between 1980 - 2000 / Produtos naturais inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): uma revisão entre 1980 - 2000

Inhibition of Angiotensin Converting Enzyme (ACE) is a modern therapeutic target in the treatment of hypertension. Within the enzyme cascade of the renin-angiotensin system, ACE removes histidyl-leucine from angiotensin I to form the physiologically active octapeptide angiotensin II, one of the most potent known vasoconstrictors. Therefore, a rationale for treating hypertension would be to administer drugs or natural compounds which selectively inhibit ACE. The present work constitutes a review of the literature of plants and chemically defined molecules from natural sources with in vitro anti-hypertensive potential based on the inhibition of ACE. The review refers to 321 plants, the parts utilized, type of extract and whether they are active or not. It includes also the names of 158 compounds isolated from higher plants, marine sponges and algae, fungi and snake venom. Some aspects of recent research with natural products directed to produce anti-hypertensive drugs are discussed. In this review, 148 references were cited.

A inibição da Enzima Conversora da Angiotensina (ECA) é um alvo terapêutico moderno e eficaz no tratamento da hipertensão arterial. Na cascata enzimática que envolve o sistema renina-angiotensina, a ECA promove a remoção dos aminoácidos histidil-leucina da angiotensina I para formar o octapeptídio angiotensina II, a qual é fisiologicamente ativa em diversos sistemas, e considerado como um dos mais potentes vasoconstrictores endógenos conhecido. Portanto, uma racionalidade no tratamento da hipertensão seria administrar drogas ou compostos de origem natural que inibam seletivamente a ECA. O presente estudo constitui uma revisão da literatura sobre plantas e moléculas de origem natural com potencial anti-hipertensivo, baseado na inibição in vitro da ECA. A revisão referencia 321 plantas, partes usadas, tipo de extrato e se é ativo ou não. Inclui ainda o nome de 158 compostos isolados de plantas superiores, esponjas e algas marinhas, fungos e venenos de cobra. Alguns aspectos de pesquisa recente com produtos naturais direcionados à produção de drogas anti-hipertensivas também são discutidos. Nesta revisão 148 referências foram consultadas.

Morfo-anatomia foliar de Ocotea gardneri (Meisn.) Mez (Lauraceae-Lauroideae) / Morpho-anatomy of the leaves of Ocotea gardneri (Meisn.) Mez (Lauraceae-Lauroideae)

Ocotea gardneri (Meisn.) Mez é uma espécie arbórea, encontrada no nordeste brasileiro, principalmente nos estados da Paraíba e Pernambuco, conhecida por "louro-branco" e "louro-babão". Neste trabalho realizou-se morfodiagnoses (macroscópica e microscópica) de folhas de O. gardneri, com o objetivo de fornecer subsídios à sua caracterização e identificação. Para a morfologia externa, analisaram-se amostras frescas e conservadas em álcool (70º), com auxílio de estereomicroscópio, e observações de campo. Realizaram-se secções transversais em lâminas foliares e pecíolos, e seções paradérmicas nas duas faces de lâminas foliares. Ocotea gardneri possui folhas elípticas a oval-elípticas, margem inteira, levemente ondeada, ápice agudo e base arredondada. A lâmina foliar é hipoestomática com estômatos do tipo paracítico; a epiderme é uniestratificada, com células de paredes retas e espessadas; o mesofilo é isobilateral, aqui referido pela primeira vez para uma espécie de Lauraceae, com células e ductos secretores evidentes e feixes vasculares colaterais envolvidos pela bainha esclerenquimática. Este conjunto de caracteres aliado à morfologia foliar, permitiram o estabelecimento de parâmetros que possibilitarão a caracterização de folhas de Ocotea gardneri em testes de autenticidade, bem como auxiliarão em estudos da taxonomia da espécie estudada.

Ocotea gardneri (Meisn.) Mez is a tree growing in the Northeast of Brazil and mainly found in the States of Paraiba and Pernambuco. It is known in the region as "louro-branco" and "louro-babão". This work was carried out with morphodiagnosis of leaves of O. gardneri for their characterization and identification. The study of external morphology was carried out with fresh and conserved (alcohol, 70º) samples with stereomicroscope complemented by field observations. Anatomical studies were done by transversal sections of leaves (blade and petiole), and paradermic sections in two surfaces of blades. The sections were clarified and stained with astrablue and basic fuchsine. The leaves of O. gardneri are elliptic to oval-elliptic, margin entire, slightly wavy, acute at the apex and rounded at the base. The blade leaf is hypostomatic with stomata of the paracytic type; the epidermis is unisseriate with cells of straight and thickened walls; the mesophyll is isobifacial, which is being related here for the first time for Lauraceae, with secretories cells and ducts and collateral vascular bundles involved by sclerenchymatic shealth. These features allowed the establishment of parameters for characterization of the leaves of Ocotea gardneri, as well as to the taxonomic studies on this species.

Berinjela (Solanum melongena L.): mito ou realidade no combate as dislipidemias? / Eggplant (Solanum melongena L.): myth or reality in the fight against the dislipidemy?

A dislipidemia é considerada um dos fatores de risco mais importantes para o desenvolvimento da doença arterial coronariana. Como resultado, tratamentos efetivos com fármacos foram desenvolvidos para combatê-la, porém, apresentam alto custo e efeitos colaterais. Considerando este fato, pacientes têm recorrido a tratamentos utilizando alimentos conhecidos científica e popularmente por possuírem efeito hipolipemiante. Várias pesquisas vêm sendo realizadas com esses alimentos como a berinjela no sentido de investigarem seus possíveis efeitos na redução dos lipídios sangüíneos. A berinjela (Solanum melongena L.) tem sido alvo desses estudos devido a sua utilização popular para dietas de emagrecimento, por aumentar a eliminação de gorduras e combater o excesso de colesterol. Este trabalho teve como objetivo fazer uma revisão da literatura científica sobre a espécie Solanum melongena (berinjela) da família Solanaceae, associado a redução de gorduras no organismo. Para este fim foram consultados vinte e cinco referências.

High cholesterol is considered one of the most important factors for the coronary arterial disease development. As a result, effective treatments with medicine were developed to fight it; even so, they present high cost and collateral effects. Considering this fact, patients have required treatments using popular and scientific well-known food whose effect is to decrease the fat rate. Several researches are being carried out with eggplant with the objective of investigating their possible effects in the reduction of the blood fat. The species Solanum melongena has been the target of several studies due to its popular use in weight-loss diets, as it increases the elimination of fat and fights the exceeding cholesterol. This work aims at showing a literature review about the species Solanum melongena, of the family Solanaceae, associated with the reduction of fats by the organism. For this purpose twenty-five references were consulted.

Natural products inhibitors of the enzyme acetylcholinesterase / Produtos naturais inibidores da enzima acetilcolinesterase

Alzheimer's disease (AD) is a progressive, neurodegenerative pathology that primarily affects the elderly population, and is estimated to account for 50-60 percent of dementia cases in persons over 65 years of age. The main symptoms associated with AD involve cognitive dysfunction, primarily memory loss. Other features associated with the later stages of AD include language deficits, depression, behavioural problems including agitation, mood disturbances and psychosis. One of the most promising approaches for treating this disease is to enhance the acetylcholine level in the brain using acetylcholinesterase (AChE) inhibitors. The present work reviews the literature on plants and plant-derived compounds inhibitors of enzyme acetylcholinesterase. The review refers to 309 plant extracts and 260 compounds isolated from plants, which are classified in appropriate chemical groups and model tested, and cites their activity. For this purpose 175 references were consulted.

A Doença de Alzheimer (DA) é uma patologia neurodegenerativa, progressiva, que afeta principalmente a população idosa, responsável por 50-60 por cento dos casos de demência em pessoas com mais de 65 anos de idade. Os principais sintomas associado a DA envolve deficiência orgânica cognitiva, principalmente perda de memória. Outras características associadas com os estágios avançados de DA inclui déficit na linguagem, depressão, problemas de comportamento, inclusive agitação, alterações de humor e psicose.Um dos mais promissores caminhos para tratar esta doença é aumentar o nível de acetilcolina no cérebro usando inibidores da acetilcolinesterase (AChE). Este trabalho teve como objetivo revisar a literatura das plantas e substâncias encontradas nas plantas, inibidores da enzima acetilcolinesterase. Foram levantadas 309 plantas e 260 substâncias isoladas de plantas que foram classificados em grupos químicos adequados, os modelo testados, e suas atividades. Foram consultados 175 referências.

Anti-inflammatory activity of alkaloids: a twenty-century review / Atividade anti-inflamatória de alkalóides: uma revisão do século XX

Many substances which interfere with the inflammatory response have been isolated from plants. This review shows some alkaloids of vegetal origin which in the period of 1907 to 2000 were evaluated regarding a possible anti-inflammatory activity. The alkaloids were classified in sub-groups in accordance with their chemical structures and the pharmacological data were obtained from different experimental models. Of the 171 evaluated alkaloids, 137 presented anti-inflammatory activity, and among those, the isoquinoline type was the most studied. The Carrageenin-induced paw edema was the most used model for evaluating the anti-inflammatory activity. In this review, 174 references were cited.

Muitas substâncias que interferem na resposta inflamatória têm sido isoladas de plantas. Esta revisão mostra alguns alcalóides de origem vegetal que no período de 1907-2000 foram avaliados quanto a uma possível atividade anti-inflamatória. Os alcalóides foram classificados em subgrupos de acordo com suas estruturas químicas e os dados farmacológicos foram obtidos de diferentes modelos experimentais. Dos 171 alcalóides avaliados, 137 apresentaram atividade anti-inflamatória, e, entre eles, os alcalóides do tipo isoquinolínicos foram os mais estudados. O modelo de edema de pata induzido por carragenina foi o mais empregado para avaliação da atividade anti-inflamatória. Nesta revisão 174 referências foram consultadas.